Подобные препараты блокируют работу обратной транскриптазы, ключевого фермента ВИЧ и других ретровирусов, которые отвечают за формирование новых копий генома подобных патогенов.

“Мы создали и оптимизировали более 250 соединений-кандидатов на разработку нового препарата от ВИЧ. Все они оказались активны против клинически значимых штаммов вируса в очень низкой, пикомолярной концентрации. Это дает надежду на разработку препарата, который не будет настолько токсичным, как имеющиеся аналоги”, – заявил заведующий лабораторией ФИЦ Биотехнологии РАН (Москва) Вадим Макаров.

Макаров и его коллеги разработали препарат, способный не только подавлять сборку новых копий ВИЧ в зараженных иммунных клетках, но и проникать внутрь нервной системы и очищать ее от “спящего” вируса иммунодефицита. Он относится к числу так называемых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (NNRTI), одной из популярных форм лекарств от ретровирусов.

Подобные препараты блокируют работу обратной транскриптазы, ключевого фермента ВИЧ и других ретровирусов, которые отвечают за формирование новых копий генома подобных патогенов. Структура транскриптазы постепенно меняется в результате накопления мутаций в геноме ретровирусов, в результате чего блокирующие этот фермент лекарства теряют эффективность, что вынуждает ученых создавать новые препараты.

Российские и зарубежные ученые открыли новый класс NNRTI, который не только способен подавлять работу обратной транскриптазы у большинства существующих штаммов ВИЧ, но и при этом проникать через барьер, отделяющий мозг от кровеносной системы. Это позволяет использовать созданные исследователями препараты для очистки нервной системы от ВИЧ, чье проникновение в ткани мозга часто ведет к развитию большого числа когнитивных нарушений.

Проведенные опыты подтвердили, что новое вещество активно проникало в мозг, а также блокировало размножение ВИЧ в сверхнизких концентрациях, что дает надежду на создание лекарств, которые будут очищать мозг пациентов с ВИЧ от всех следов вируса и при этом не будет вызывать тяжелых побочных эффектов.

ВИЧ проникает в иммунные клетки человека, используя белки, которыми покрыта его оболочка. Структура этих молекул, а также связанных с ними нитей сахаров быстро меняется по мере размножения вируса, что вынуждает иммунитет участвовать в своеобразной “гонке вооружений”, постоянно вырабатывая новые наборы антител. В конечном итоге в ней почти всегда побеждает вирус, если пациент не принимает антиретровирусных лекарств.

Эти препараты, как правило, останавливают размножение вируса, блокируя работу одного из его ферментов или прочих систем, критически важных для сборки новых вирусных частиц. Это, однако, не приводит к излечению больных, так как ВИЧ переходит в “спящий режим” и не проявляет активности до того времени, когда больной перестает временно принимать лекарства. Сейчас ученые работают над созданием терапий, которые позволили бы полностью очистить тело от всех следов “спящего” ВИЧ.

Источник: nauka.tass.ru