Получить компоненты для новых препаратов от рака, диабета и малярии поможет технология двухстадийного синтеза соединений из индолов, считают ученые СКФУ. По их словам, предложенный способ упростит производство ценных для медицины биологически активных веществ.

Индолы – важнейший класс органических молекул, индольный фрагмент используется в производстве множества востребованных лекарств, в том числе против онкологических заболеваний, диабета и малярии.

Одними из подходящих базовых элементов для создания востребованных в медицине биологически активных веществ являются 3-аминоиндолы. Они часто встречаются в природных соединениях, но очень нестабильны сами по себе, а процесс их получения в лаборатории был ресурсоемким.

Учеными был разработан новый экономный способ синтеза 3-аминоиндолов. Подход основан на изученной нами реакции между индолами и нитростиролами в присутствии фосфористой кислоты. Полученное в результате соединение было преобразовано в 3-аминоиндол путем его взаимодействия с гидразин-гидратом в микроволновой печи.

По словам исследователей, на сегодняшний день известно всего несколько методик синтеза таких молекул, причем каждая из имеющихся технологий трудоемкая, а также предполагает использование дорогих и агрессивных реагентов. В то же время способ ученых СКФУ базируется на использовании доступных веществ: нитростирола на первой стадии и гидразина либо простейших аминокислот на второй стадии.

Сейчас ученым особенно интересно синтетическое получение алкалоида криптолепина, который обладает выраженными противоопухолевыми и противомалярийными свойствами. А ключевым его фрагментом является именно 3-аминоиндол. Поэтому решение этой задачи – вопрос времени и подбора нужного сочетания компонентов при синтезе.

Этот способ также уже используется для синтезирования ряда других соединений, которые могут стать особенно значимыми для медицины. Специалисты отправляют образцы на биоэкспертизу и будут продолжать работу с наиболее перспективными.

Эксперт отметил, что некоторые биологически активные молекулы предполагаемо станут базой для разработки более эффективных лекарств против рака, сахарного диабета и малярии.

Источник: ria.ru/science